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扑米酮的药理作用是什么?在体内如何吸收?脑外伤后会遗留癫痫吗

来源:西安中际脑病医院    发布时间:2017-07-07

扑米酮的药理作用是什么?在体内如何吸收?脑外伤后会遗留癫痫吗

  本品为抗癫痫药,又称扑痫酮,商品名为麦苏林。1952年用于治疗癫痫。


  本品在肝中代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,此两种代谢产物均有抗癫痫活性。但本品的抗癫痫作用主要是转化成苯巴比妥后实现的。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高,还可以抑制致痫灶放电的传播。


  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值,血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广范,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144小时,小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,服药一周血药浓度达稳态,血浆有效浓度为10~20μg/ml。给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。


  1、外伤程度:中度以下颅脑外伤,晚期癫痫不超10%;如果属于重型颅脑外伤,晚期癫痫发生率可达20%以上;


  2、外伤类型:一般认为,闭合性外伤的晚期癫痫约在2~5%左右,如果有脑膜开放性操作,晚期癫痫可达20~50%;


  3、外伤部位:多认为顶部损伤比颞、枕部损伤更易留下晚期癫痫;


  4、并发症:如果颅内异物,骨片陷入或发生过血肿、感染等并发症,发生晚期癫痫的机会就更多;


  5、有无早期癫痫:如果外伤后,早期有过癫痫发作的,晚期癫痫可达40%以上。


  如果外伤类型、部位、有无并发症都未介绍清楚,但根据患者曾有过昏迷,并出现过抽风判断,伤势可能较重,所以晚期发生癫痫的可能性很大,应该尽早采取措施加以预防。


  脑外伤后预防晚期癫痫措施包括:正确的早期处理,防治并发症和恰当应用抗癫痫药物。


  早期处理应做到及时彻底清创,防止感染,清除血肿、异物,整复凹陷骨折,修补脑膜等。


  防治并发症主要是防治脑水肿、血肿或感染等。


  近年临床研究已经证明,颅脑外伤后,早期开始应用抗痉药物,可明显减少晚期癫痫的发生,所以已有人主张脑外伤不论轻重部应采用抗痉药物,预防癫痫发作,少量用药即有预防作用。可让患者服用苯妥英钠,每日早晚各1片,坚持半年以上,会有较好效果。

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